Ärzte Zeitung, 04.11.2004

STEROIDE

Verbinden sich Steroide mit Fett, hält die Wirkung länger an

Worin unterscheiden sich inhalative Kortikosteroide pharmakokinetisch von einander? Was passiert mit den Steroiden, nachdem Patienten sie eingeatmet haben? Auf solche Fragen gibt der Pharmakologe Professor Hartmut Derendorf von der US-amerikanischen Universität Florida Antworten, die auch für die Praxis interessant und wichtig sind.

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Was vielleicht gar nicht allgemein bekannt ist: Es gibt nur einen Rezeptortypen, der alle steroidalen erwünschten wie unerwünschte Effekte vermittelt, zum Beispiel Entzündungshemmung ebenso wie Infektanfälligkeit. Alle Steroide wirken also, egal in welchem Gewebe, an einer Rezeptorsorte. Daß Steroide dennoch unterschiedlich stark oder lang wirken, hängt unter anderem von ihrer Rezeptoraffinität und der Bioverfügbarkeit ab.

Derendorf macht in seinem Vortrag, der auf gemeinsamen Untersuchungen mit Professor Helmut Möllmann von der Ruhr-Universität Bochum beruht, leicht verständlich klar, wo die Unterschiede der inhalativen Kortikoide liegen. Fluticason zum Beispiel wird nur sehr langsam gelöst. Es bleibt nach Inhalation länger als andere Steroide in der Lunge.

Budesonid etwa wird nach Inhalation sehr schnell resorbiert; innerhalb von einer Stunde zu mehr als 90 Prozent. Doch bekannt ist aus klinischen Untersuchungen, daß Budesonid länger als eine Stunde wirkt.

Die Auflösung dieser scheinbaren Diskrepanz liefert Derendorf in seinem Online-Vortrag: Budesonid hat eine Hydroxylgruppe am 21. Kohlenstoffatom im Molekül. Diese Hydroxylgruppe bildet in der Lunge Ester mit Fettsäuren (Lipidkonjugation). Diese Fettsäure-Verbindungen werden vorübergehend als Depot in Lungenzellen gespeichert, dann aber nach und nach wieder freigesetzt, und mit ihnen das Budesonid. Auch bei Ciclesonid, daß in Deutschland noch nicht verfügbar ist, gibt es diese Lipidkonjugation.

Ein guter Trick ist es, Kortikoide als Prodrug zur Inhalation zur Verfügung zu stellen. Die aktive Form wird dann erst in der Lunge gebildet. Beclomethason ist ein Beispiel für ein Prodrug.

Ein weiterer Faktor, der beeinflußt, wieviel Kortikoid nach der Inhalation unerwünscht systemisch wirkt, ist die Proteinbindung. Diese ist spezifisch für jedes Steroid, und zwar unabhängig von der Steroidkonzentration. An Protein gebundenes Steroid ist nicht wirksam. Welches der inhalierbaren Steroide die höchste Proteinbindung hat, verrät Derendorf in seinem Vortrag. (gwa)

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