Ärzte Zeitung, 06.11.2006

Direkter Reninhemmer bald neue Option bei Hypertonie?

Aliskiren wirksam bei Mono- und Kombitherapie / Systolischer Blutdruck sinkt um 15 mmHg / EU-Zulassung ist beantragt

ESSEN (grue). Renin direkt zu hemmen, ist ein neuer therapeutischer Ansatz, um erhöhte Blutdruckwerte zu senken. Nach diesem Prinzip funktioniert der Wirkstoff Aliskiren, der in der klinischen Entwicklung weit fortgeschritten ist.

Aliskiren bindet an das Renin-Enzym und blockiert so die Spaltung von Angiotensinogen in Angiotensin I. Damit wird eine Überaktivierung des Renin-Angiotensin-Systems (RAS) schon im Ansatz verhindert, wie Privatdozent Ralf Dechend aus Berlin in Essen berichtet hat.

Das Peptid hat nach oraler Aufnahme eine Halbwertzeit von etwa 30 Stunden und eignet sich für die tägliche Einmaltherapie. "Mit einer Tablette Aliskiren wird in der Dosierung von 300 mg eine effektive Blutdrucksenkung über 24 Stunden erreicht."

So faßte Dechend die Ergebnisse von Studien beim Nephrologie-Kongreß zusammen. In der Monotherapie sinkt der systolische Blutdruck um etwa 15 mmHg und in Kombination mit dem Diuretikum Hydrochlorothiazid dosisabhängig um bis zu weitere 6 mmHg.

Gut kombinierbar sei die neue Substanz auch mit ACE-Hemmern und Angiotensin-Rezeptor-Blockern, sagte Dechend bei einer Veranstaltung von Novartis. So senke die Kombination von Aliskiren und Ramipril den systolischen Blutdruck um 17 mmHg, mehr als die Einzelsubstanzen.

"Interessant ist auch die Kombination des Reninhemmers mit einem Kalzium-Antagonisten", so Dechend. In einer Studie wurde mit Tagesdosen von 150 mg Aliskiren plus 5 mg Amlodipin der Blutdruck ähnlich effektiv gesenkt wie mit täglich 10 mg Amlodipin. Dabei gab es bei der Kombinationstherapie aber deutlich weniger periphere Ödeme.

Die gute Verträglichkeit des Reninhemmers habe sich in allen Studien zur Mono- und Kombinationstherapie bestätigt, sagte Dechend. Kopfschmerzen und Schwindel seien nicht häufiger als bei Patienten mit Placebo, eine Diarrhoe komme nur bei unüblich hoher Dosierung vor. Wird das Präparat nach mehrmonatiger Therapie abgesetzt, gibt es offenbar auch keine Absetz-Phänomene. Durch die langanhaltende Blockade des lokalen RAS steigt der Blutdruck dann nur langsam wieder.

Die Zulassung des Präparats zur Therapie von Patienten mit Hypertonie ist bei der EU-Arzneimittelbehörde beantragt.

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