Ärzte Zeitung, 22.09.2008

Gewinner des Prix Galien Italien 2006. Kandidat für den Prix Galien International 2008.
Hier stellt sich der Kandidat vor.

Das Präparat

Angriff auf Resorption und Synthese von Cholesterin

Der CholesterinResorptionshemmer Ezetimib als Bestandteil des Kombipräparates Inegy® ist ein innovativer Lipidsenker. Er wirkt zusätzlich zu einem Statin, in diesem Fall dem Simvastatin.

In dem innovativen Kombipräparat kommen zwei Prinzipien der Cholesterinsenkung zusammen. Während das Statin die Cholesterinsynthese hemmt, beruht die Wirkung des innovativen Lipidsenkers Ezetimib auf einer Hemmung der Resorption von Cholesterin, und zwar von biliärem und von mit der Nahrung aufgenommenem Cholesterin.

Wie kommt es zu der Resorptionshemmung? Ezetimib gelangt nach Einnahme in die Enterozyten. In der Darmmukosa blockiert der Wirkstoff einen speziellen Transporter, der spezifisch Cholesterin aus dem Darm aufnimmt. Ezetimib unterscheidet sich in der Wirkung im Darm damit fundamental von den Ionenaustauscherharzen, die Gallensäuren im Darm binden und mit den Fäzes eliminieren.

Zur optimalen Hemmung der Cholesterinaufnahme genügen 10 mg Ezetimib in dem Kombipräparat. Wie Untersuchungen bestätigt haben, wird durch die Substanz bei der Therapie die Vitamin-Resorption nicht vermindert.

Um 18 Prozent zusätzlich wird das LDL gesenkt.

Das Ausmaß der Cholesterin-Resorptionshemmung durch Ezetimib ist je nach Patient individuell unterschiedlich. Deshalb wirkt das Präparat bei manchen Patienten stärker cholesterinsenkend als bei anderen. Im Mittel kommt es unter einer Monotherapie mit Ezetimib zu einer Absenkung des LDL-Cholesterins um 17 bis 20 Prozent. Mit einem Statin gegeben, kann eine zusätzliche LDL-Senkung von bis zu 26 Prozent erreicht werden.

Ezetimib und Simvastatin, die beiden Komponenten des Kombipräparates, wirken zur Cholesterinsenkung unabhängig von einander. Die Senkung des LDL-Cholesterins ist also additiv. Was mit der Kombination Ezetimib/Simvastatin zu erreichen ist, hat eine Studie bei primärer Hypercholesterinämie gezeigt. Daran haben 887 Patienten mit einem LDL zwischen 145 und 250 mg/dl teilgenommen. Sie erhielten für zwölf Wochen eine von zehn Therapien: Placebo, 10 mg Ezetimib täglich, 10, 20, 40 oder 80 mg Simvastatin, oder die Simvastatin-Dosen jeweils plus 10 mg Ezetimib. Die Kombitherapie reduzierte das LDL signifikant besser als Simvastatin allein. Und: 10 mg Simvastatin plus 10 mg Ezetimib senkten das LDL ebenso stark wie 80 mg Simvastatin. Vertragen wird das Kombipräparat gut. In den Studien gab es nicht mehr unerwünschte Wirkungen als mit Placebo.

Die Kombination von Cholesterin-Resorptionshemmer plus Statin ist damit ein bedeutender therapeutischer Fortschritt: Patienten, denen es nicht gelingt, mit der Standarddosis eines CSE-Hemmers ihr LDL genügend zu senken und die die Maximaldosis nicht vertragen, haben damit eine Möglichkeit zur stärkeren LDL-Senkung. Auch Patienten, die trotz maximaler Statindosis noch zu hohe LDL-Werte haben, bietet sich so eine Chance noch den Zielwert zu erreichen.

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