Schmerz
Forscher entwickeln Opioid-Analgetikum mit wenigen Nebenwirkungen
ERLANGEN. Forscher haben ein neues Opioid-Schmerzmittel entwickelt. Das Analgetikum scheint kaum schwerwiegende Nebenwirkungen zu verursachen, teilt die Friedrich-Alexander-Uni Erlangen-Nürnberg (FAU) mit. Der Wirkstoff wurde erfolgreich in Modellversuchen getestet (Nature 2016; online 17. August).
Die Entwicklung des neuen Schmerzmittels ist einem Team der FAU, der Stanford University, der University of California, San Francisco (UCSF) und der University of North Carolina (UNC) gelungen.
Im Modellversuch konnten die Forscher nachweisen, dass ihr neuer Wirkstoff PZM21, der keine chemische Ähnlichkeit mit den bisherigen Opiaten besitzt, genauso effektiv wie Morphin Schmerzen lindert. Atemdepression und Abhängigkeit konnten nicht nachgewiesen werden, heißt es in der Mitteilung.
Mit Hilfe des sogenannten Docking-Verfahrens berechnete das Team der UCSF zunächst an einem Hochleistungsrechner, welche von mehr als drei Millionen potenziellen Wirkstoffen am geeignetsten erscheinen, mit dem µ-Opioidrezeptor zu interagieren.
Dies führte zu 23 Molekülen, die die Arbeitsgruppe an der UNC experimentell auf ihre Rezeptorbindung hin untersuchte, um einen vielversprechenden Treffer herauszufiltern. Weitere Experimente des FAU-Teams führten zu PZM21, einem funktionell selektiven Wirkstoff.
Er sei in der Lage G-Proteine zu aktivieren, nicht jedoch das Signalmolekül ß-Arrestin, das für die Opioid-typischen Nebenwirkungen verantwortlich ist, so die FAU. (eb)
