Ärzte Zeitung, 23.09.2008

Die Substanz


Gewinner des Prix Galien USA 2007 und des Prix Galien Niederlande 2008. Kandidat für den Prix Galien International 2008.
Hier stellt sich der Kandidat vor.

Blutzucker-Senkung und mehr ohne Hypoglykämie-Gefahr

Mit Januvia®, das den Wirkstoff Sitagliptin enthält, hat das Unternehmen MSD ein orales Antidiabetikum neuen Typs auf den Markt gebracht.

Das Präparat hat unter den Antidiabetika einen neuartigen Wirkansatz: Es ist ein Inkretin-Verstärker.

Inkretine sind im Darm gebildete Hormone, die den Blutzucker-Spiegel regulieren. Steigt nach dem Essen der Blutzucker-Spiegel, werden die Inkretine GLP-1 (Glukagon-like Peptid-1) und GIP (Glucose-dependent insulinotropic Peptide) freigesetzt. Sie stimulieren die Insulin-Produktion im Pankreas. Zusätzlich unterdrückt GLP-1 die Freisetzung von Glukagon, verzögert die Magenentleerung und verstärkt das Sättigungsgefühl. Der Inkretin-Effekt hat damit eine wesentliche Bedeutung bei der physiologischen Blutzucker-Steuerung Gesunder.

Bei Typ-2-Diabetes wird bei gleichem Stimulus weniger Inkretin freigesetzt als bei Gesunden. Das kann durch eine Sitagliptin-Therapie kompensiert werden, denn Sitagliptin hemmt das Enzym Dipeptidyl-Peptidase 4 (DPP-4), das Inkretine abbaut. Sitagliptin wird deshalb als DPP-4-Hemmstoff bezeichnet - oder eben als Inkretin-Verstärker. Durch die Hemmung der Dipeptidyl-Peptidase 4 wird die Konzentration der zirkulierenden Inkretine GLP-1 und GIP erhöht - und zwar glukoseabhängig. Hypoglykämien bei der Therapie mit Sitagliptin sind damit im Prinzip ausgeschlossen.

Sitagliptin ist der erste Verstärker des Inkretins.

Sitagliptin ist indiziert in Kombination mit Metformin oder einem Glitazon oder auch einem Sulfonylharnstoff, wenn Diät und Bewegung plus Metformin, Glitazon oder Sulfonylharnstoff den Blutzucker-Spiegel nicht ausreichend senken.

Der Effekt von Sitagliptin ist vielfach in Studien belegt. Ein Beispiel: Bei bereits mit Metformin vorbehandelten Typ-2-Diabetikern, die trotz Metformin-Therapie noch zu hohe HbA1c-Werte haben, wird mit Sitagliptin der HbA1c-Wert zusätzlich im Mittel um weitere 1,7 Prozentpunkte gesenkt. Der Effekt ist auch von Dauer: Nach insgesamt zwei Jahren Therapie liegt der HbA1c-Wert weiter um 1,7 Prozentpunkte niedriger als zu Studienbeginn, belegen Daten, die vor kurzem beim Diabetes-Kongress in Kalifornien vorgestellt worden sind. Dabei profitieren Patienten mit hohen HbA1c-Werten zu Studienbeginn besonders von der zusätzlichen Therapie mit Sitagliptin. Während der Therapie wurde in den Studien bei den Patienten keine Gewichtszunahme beobachtet.

Mit Janumet® hat MSD im Juli jetzt auch zwei Kombipräparate aus 50 mg Sitagliptin plus 850 mg Metformin sowie 50 mg Sitagliptin plus 1000 mg Metformin eingeführt.

Im Vergleich zu einem Sulfonylharnstoff gibt es bei der Therapie mit Sitagliptin so gut wie keine Hypoglykämien. Dazu kommen weitere günstige Effekte von Sitagliptin, die auf einen Schutz der Betazellen schließen lassen. In mehreren Studien ist belegt worden, dass sich Parameter, die mit der Betazell-Funktion einhergehen, signifikant verbessern.

Weitere Beiträge zur Serie:
"Innovationen - Forschung in Deutschland und international"

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