Ärzte Zeitung, 14.09.2007

Erster Integrase-Hemmer gegen HIV bewährt sich in Phase-III-Studie

Virusreplikation wird stark unterdrückt / Raltegravir eignet sich für Kombitherapien

FRANKFURT AM MAIN (awa). Der erste Vertreter der neuen Substanzgruppe gegen HIV, der Integrasehemmer Raltegravir, ist gut oral verfügbar und benötigt keine pharmakokinetische Verstärkung durch den Protease-Hemmer Ritonavir.

Zudem kann Raltegravir mit den meisten antiretroviralen Medikamenten kombiniert werden, weil es nicht über das Cytochrom-P450-System verstoffwechselt wird.

Integrasehemmer verhindern den Einbau des HIV-Genoms in das Erbgut infizierter Zellen. Das noch nicht zugelassene Raltegravir (voraussichtlicher Handelsname Isentress™) werde wegen der Halbwertszeit von 7 bis 12 Stunden zweimal am Tag, aber unabhängig von einer Mahlzeit, eingenommen. Darauf hat Dr. Olaf Degen vom Uniklinikum Hamburg-Eppendorf beim Deutsch-Österreichischen Aidskongress in Frankfurt am Main hingewiesen.

In den Phase-II-Studien waren Degen zufolge die untersuchten Dosierungen zweimal täglich 100, 200, 400 und 600 Milligramm ähnlich wirksam ohne dosisabhängige Toxizität. So lag nach 24 Wochen bei mehr als 80 Prozent der bisher nicht behandelten Patienten die Virusmenge unter 50 HIV-RNA Kopien pro Milliliter Blut. Bei den zuvor behandelten Patienten war das bei etwa 60 Prozent der Fall. Die Phase-III-Studien bestätigten die gute Wirksamkeit und Verträglichkeit mit der ausgewählten Dosis zweimal täglich 400 Milligramm bei zuvor intensiv behandelten Patienten.

Degen hob auf einer Veranstaltung des Unternehmens MSD hervor, dass Raltegravir im Gegensatz zu den Proteasehemmern und den nicht-nukleosidischen Hemmern der viralen Reversen Transkriptase, nicht über das Isoenzym CYP3A des Cytochrom-P450-System verstoffwechselt wird, sondern direkt in der Leber über das Enzym UGT-1A1 glukoroniert, also mit Glukoronsäure bestückt.

Die inaktiven Glukoronide werden über Urin und Faeces ausgeschieden. Deshalb lasse sich der Integrasehemmer gut mit allen HIV-Medikamenten kombinieren. Da Raltegravir das Enzym UDP-Glucuronyltransferase nicht hemmt, erhöht sich Degen zufolge die Bilirubinmenge nicht.

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