Ärzte Zeitung, 12.02.2004
 

Pantoprazol bindet fest an die Protonenpumpe

Gute Säureblockade mindert nächtliche Reflux-Symptome

MADRID (grue). Pantoprazol bindet selektiv und irreversibel an die Protonenpumpen der Belegzellen des Magens und hemmt dadurch die Produktion der Magensäure. Darin unterscheide sich die Substanz wohl von anderen Protonenpumpenhemmern (PPI), die ebenfalls selektiv, aber offenbar weniger fest binden, so Professor George Sachs aus Los Angeles.

Das könnte die lange Wirkdauer von Pantoprazol erklären und besonders den guten Effekt auf nächtliche Reflux-Beschwerden, sagte Sachs in Madrid bei einer Veranstaltung des Unternehmens Altana, das Pantoprazol als Pantozol® anbietet.

Sachs hat die Wirkmechanismen verschiedener PPI studiert und dabei Unterschiede im Bindungsverhalten festgestellt. Das PPI Omeprazol binde nach Aktivierung im Magen über eine Disulfidbrücke an zwei Eiweißbausteine der Protonenpumpe. Eines dieser Cystein-Moleküle sei wichtig für die Säurehemmung, binde aber nur vorübergehend an Omeprazol.

"Deshalb setzt die Säureproduktion rascher wieder ein, als es durch die Neusynthese von Protonenpumpen zu erwarten wäre", sagte Sachs. Anders beim Pantoprazol: Dieser Wirkstoff kopple an zwei für die Säuresekretion wichtige Cysteine, von denen eines eine sehr stabile Bindung mit Pantoprazol eingeht, so Sachs.

In Versuchen an Ratten mit radioaktiv markierten PPI konnte für Pantoprazol eine längere Verweildauer an der Protonenpumpe nachgewiesen werden als für Omeprazol. Deshalb setze auch die Säureproduktion erst wieder ein, wenn neue Protonenpumpen vorhanden seien, sagte Sachs.

Diese pharmakologischen Unterschiede hätten nach Daten einer klinischen Untersuchung vermutlich praktische Bedeutung.

In dieser Studie wurden 2400 Patienten mit erosiver Refluxösophagitis entweder mit dem H2-Rezeptorenblocker Nizatidin oder mit den Protonenpumpenhemmern Pantoprazol, Omeprazol und Esomeprazol - jeweils in der Dosierung von 40 Milligramm täglich - behandelt. Der Anteil der Patienten mit nächtlichem Sodbrennen war in der Gruppe, die eine Behandlung mit Pantoprazol erhielt, nach zwei und vier Wochen geringer als in den anderen Therapie-Gruppen, wie Sachs berichtet hat. Dies könne mit der festeren Pumpenbindung zusammenhängen.

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