Ärzte Zeitung, 07.12.2006

Enzymhemmer für Diabetiker

Sitagliptin senkt bei Typ-2-Diabetes Hypoglykämie-Risiko

KAPSTADT (ple). Durch die Therapie mit dem Enzymhemmer Sitagliptin können Patienten mit Typ-2-Diabetes nahezu physiologische GLP-1-Spiegel erreichen. Dadurch kommt es kaum zu Hypoglykämien während der Therapie.

Bei Typ-2-Diabetikern ist der Inkretin-Effekt deutlich verringert. Dieser Effekt der auch Darmhormone genannten Inkretine fördert bei Gesunden nach oraler Glukosezufuhr die Insulinausschüttung. Auslöser des Inkretin-Effekts ist auch das für die Therapie besonders bedeutsame Eiweiß GLP-1 (glukagon-like peptide 1), das von Zellen des unteren Dünndarms sezerniert wird und bei Typ-2-Diabetikern zuwenig vorhanden ist.

Die Wirksamkeit von GLP-1 ist bei diesen Patienten jedoch weitgehend erhalten, wie Professor Michael Nauck, Leiter des Diabeteszentrums Bad Lauterberg, beim Welt-Diabetes-Kongreß in Kapstadt betonte. GLP-1 stimuliert glukoseabhängig die Insulinsekretion, verringert den Appetit, wirkt sättigend und bremst die Magenentleerung. Außerdem regt es - zumindest im Tierversuch - die Neubildung von Beta-Zellen im Pankreas und ihre Vermehrung an und hemmt ihren programmierten Zelltod.

Wird das GLP-1-abbauende Enzym DPP-4 (Dipeptidyl-Peptidase 4) durch den Enzymhemmer Sitagliptin gehemmt, werden bei Typ-2-Diabetikern fast physiologische GLP-1-Spiegel erreicht. Darauf wies Dr. Peter Stein von den Merck Research Laboratories in Rahway in New Jersey auf der von MSD unterstützten Veranstaltung hin. In Studien mit Sitagliptin lagen die Hypoglykämie-Raten im Placebo-Bereich.

Das Medikament ist, wie berichtet, als Januvia® bereits in den USA bei Typ-2-Diabetes zugelassen, zur Monotherapie, oder in Kombination mit Metformin oder mit Glitazonen, wenn durch Diät und durch eine Änderung des Lebensstils keine ausreichende Blutzuckerkontrolle erzielt worden ist. Die EU-Zulassung wird für das erste Halbjahr 2007 erwartet.

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