Ärzte Zeitung, 05.04.2005

Reninhemmer - neues Prinzip gegen Hypertonie

Aliskiren greift in Renin-Angiotensin-Aldosteron-System ein / Das System wird komplett gehemmt

WIESBADEN (ner). Eine Substanz einer neuen Klasse zur Bluthochdruck-Therapie ist beim Internistenkongreß vorgestellt worden. Dabei handelt es sich um den Reninhemmer Aliskiren. Das Medikament ist oral verfügbar und braucht nur einmal täglich verabreicht zu werden.

Aliskiren bindet an die Protease Renin und verhindert dadurch die Umwandlung von Angiotensinogen in Angiotensin I. Die bei ACE-Hemmern inkomplette Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) wird damit umgangen. Zugleich sinken auch die Angiotensin-II-Spiegel, die unter der Therapie mit AT1-Hemmern (Sartanen) steigen.

Inwieweit dieser Wirkmechanismus klinische Vorteile hat, müsse überprüft werden, sagte Professor Georg Ertl aus Würzburg bei einem Satellitensymposium des Unternehmens Novartis. In einer Dosisfindungsstudie mit 226 Hochdruck-Patienten über vier Wochen erwiesen sich 300 mg Aliskiren als so effektiv wie 100 mg Losartan.

Unerwünschte Wirkungen wie Kopfschmerz, Durchfall oder Schwindel träten mit einer Rate zwischen einem und fünf Prozent etwa so häufig auf wie bei Sartanen, so Ertl. Auch die Kombination des Reninhemmers mit einem Sartan sei wirksam und werde gut vertragen.

Mit 150 mg Aliskiren plus 80 mg Valsartan wurde zudem der Sartan-typische Anstieg der Renin-Aktivität verhindert. Aus Tierversuchen gibt es Hinweise auf organprotektive Wirkungen des Renin-Hemmers. So wurden renale Entzündungsreaktionen vermindert und am Herzen wurden antihypertrophe Effekte registriert.

Die Forschung an Reninhemmern ist 30 Jahre alt. Bisher gab es Probleme mit schlechter Bioverfügbarkeit, kurzen Halbwertszeiten der Substanzen und geringer Effizienz. Diese Probleme scheinen mit Aliskiren weitgehend gelöst. Eine Besonderheit der Medikamentengruppe ist die hohe Spezies-Spezifität der Substanzen. Daher kann aus Tierversuchen nur eingeschränkt auf Effekte bei Menschen geschlossen werden.

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