Ärzte Zeitung App, 30.09.2014

Ticagrelor

Wirkmechanismus aufgeklärt

Ticagrelor verhindert das Verklumpen der Blutplättchen, indem es die ADP-Bindungsstelle am Rezeptor besetzt.

BONN. Indikation des Thrombozytenaggregationshemmers Ticagrelor ist die Infarktprophylaxe bei Herzpatienten.

Bekannt war bisher, dass er an das Membranprotein P2Y12 bindet, das unter anderem das Verklumpen der Blutplättchen steuert. Auf welche Weise, war aber unklar. Nun wurde der Wirkmechanismus aufgeklärt, wie die Universität Bonn mitteilt.

P2Y12 ist ein Rezeptor. Normalerweise reagiert er auf das Signal des Moleküls ADP: Sobald ADP andockt, beginnen die Blutplättchen zu verklumpen. Nun haben Forscher nachgewiesen, dass ADP und Ticagrelor an überlappenden Bereichen von P2Y12 binden.

Ticagrelor besetzt also die ADP-Bindungsstelle und blockiert sie. Der Ticagrelor-beladene Rezeptor löst zudem keine Gerinnungsreaktion aus (Journal of Thrombosis and Haemostasis 2014, online 29. September).

Die Wissenschaftler haben im P2Y12-Rezeptor eine Aminosäure identifiziert, die für die Bindung von Ticagrelor sehr wichtig ist. Diese Beobachtung könnte es nun erleichtern, den Wirkstoff zu modifizieren und zu verbessern.

Verbesserte Gerinnungshemmung

Dabei hilft ein Computerprogramm, das in Sekundenschnelle Tausende von Varianten durchspielt und nach Ticagrelor-Modifikationen sucht, die theoretisch noch besser an die Schlüsselaminosäuren andocken. Dadurch könnten sich unerwünschte Wirkungen wie Atemstörungen vermindern oder abstellen lassen.

Das erst vor wenigen Jahren entwickelte Medikament bietet bedeutende Vorteile: Es muss nicht gespritzt werden, sondern lässt sich schlucken, heißt es in der Mitteilung. Und seine Wirkung sei reversibel - wenn es zu Blutungen kommt, kann man die Einnahme stoppen und damit die Gerinnung der Blutplättchen wieder in Gang setzen.

Vor allem aber hemme Ticagrelor den P2Y12-Rezeptor direkt - im Gegensatz zu Substanzen, die in inaktiver Form verabreicht und erst in der Leber in das eigentliche Medikament umgewandelt werden. Da diese Umwandlung bei manchen Patienten besser klappt als bei anderen, sei die Wirkung schlecht kalkulierbar, heißt es in der Mitteilung.

Infarktrate messbar gesenkt

Bei jedem vierten Patienten hatten die "alten" P2Y12-Hemmstoffe nach den Ergebnissen einer klinischen Studie keinen Effekt. Untersuchungen zufolge kann Ticagrelor bei ihnen die Infarktrate gegenüber den althergebrachten Wirkstoffen noch einmal messbar senken. (eb)

Schreiben Sie einen Kommentar

Überschrift

Text

Sind Computer bald die besseren Therapeuten?

Immer mehr Online-Psychotherapien drängen auf den Markt. Die meisten sind weder besonders einfühlsam noch allzu intelligent. Dennoch sind die Erfolge erstaunlich. mehr »

Kollege Computer, übernehmen Sie!

Eine computer-basierte Verhaltenstherapie kann Insomnie-Patienten den Schlaf zurückgeben. Der Erfolg ist ähnlich gut wie durch menschliche Therapeuten, bescheinigt ein kalifornischer Professor. mehr »

Kein frisches Geld in Sicht

Die umfassende Studien-reform soll zunächst ohne zusätzliches Geld auskommen. Darauf haben sich Bund und Länder geeinigt, wie aus dem vertraulichen Papier hervorgeht. mehr »