Ärzte Zeitung, 21.11.2006

Verstärktes Virustatikum Lopinavir gibt es jetzt als Tablette

Einnahme erfolgt unabhängig von Mahlzeiten / Weniger gastrointestinale Wirkungen als mit Gelkapsel / Zweimal zwei Tabletten täglich reichen

FRANKFURT AM MAIN (awa). Den mit Ritonavir verstärkten Proteasehemmer Lopinavir gibt es seit einigen Monaten als Tablette. Die Neuentwicklung hat verglichen mit der bisherigen weichen Gelkapsel mehrere Vorteile.

Die Tablette mit Lopinavir kann zum Beispiel unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Und: Statt zweimal täglich drei Kapseln müssen nur zweimal täglich zwei Tabletten geschluckt werden. Zudem gibt es weniger gastrointestinale Wirkungen.

Lopinavir und Ritonavir sind nur schwer wasserlöslich. Deshalb lagen die Substanzen bisher in der weichen Gelkapsel in Ölsäure gelöst vor, um die Aufnahme über den Darm zu verbessern. Folge: Die Kapseln mußten kühl gelagert und mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Jede Softgelkapsel enthielt 133,3 Milligramm Lopinavir und 33,3 mg Ritonavir (Lopinavir/r; Kaletra®).

Die Meltrex®-Technik, eine Schmelztechnik aus der Kunststoffindustrie, ermöglicht es nun, eine feste Lösung herzustellen, in der Lopinavir und Ritonavir als Nanopartikel sehr fein in einer hydrophilen Polymermatrix verteilt vorliegen. Das hat Dr. Jörg Breitenbach berichtet. Er ist Direktor des Unternehmens Soliqs, ein Geschäftsbereich von Abbott. Die Wirkstoffpartikel haben mit der neuen Technik eine Größe von nur 100 bis 200 Nanometer. Durch die so stark vergrößerte Oberfläche sind Lopinavir und Ritonavir besser wasserlöslich und bioverfügbar.

Die Polymermatrix zerfalle im Verdauungstrakt spontan und entlasse unabhängig vom pH-Wert kontinuierlich eine milchige Dispersion, in der die beiden Wirkstoffe gelöst sind, sagte Breitenbach bei einer Abbott-Veranstaltung in Frankfurt am Main. So werden die Substanzen über die Zeit gleichmäßig freigesetzt. Eine Tablette enthält 200 Milligramm Lopinavir und 50 Milligramm Ritonavir.

Verglichen zu historischen Daten mit Gelkapseln ist die Tablette nach Angaben von Dr. Knud Schewe aus Hamburg gastrointestinal besser verträglich. So klagten im Vergleich mit der Tablette nur halb so viele Patienten über Diarrhoen (17 Prozent im Vergleich zu 36 bis 69 Prozent).

Auch Bauchschmerzen, Aufstoßen, Blähungen und Übelkeit traten mit der Tablette in den Phase-I-Studien seltener auf. Als Grund führte Schewe an, daß die Tablette sehr viel weniger Hilfsstoffe als die Kapsel enthält und potentiell abführende Substanzen wie Ölsäure, Sorbitol und Glycerin fehlen.

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