Pregabalin kriegt Schmerzen, Angst und Krämpfe in den Griff
LEIPZIG (grue). Das GABA-Analogon Pregabalin verringert die Freisetzung mehrerer unterschiedlicher Neurotransmitter und wirkt schmerzlindernd, angstlösend und entkrampfend. Die Substanz ist zur Behandlung von Patienten mit peripheren Neuropathien und als Antiepileptikum bei fokalen Anfällen zugelassen.
Veröffentlicht:Pregabalin (Lyrica®) bindet an Hilfsproteine der prä- und postsynaptischen spannungsabhängigen Kalziumkanäle, hat Professor Walter Zieglgänsberger vom Max-Planck-Institut für Psychiatrie in München beim Deutschen Schmerzkongreß in Leipzig berichtet. Dadurch gelangt weniger Kalzium an die Nervenendigungen und der Ausstoß verschiedener Transmitter wird reduziert.
"Es wird weniger Glutamat, Noradrenalin und Substanz P freigesetzt", sagte der Psychiater auf einem von Pfizer veranstalteten Symposium. Die mit Gabapentin verwandte Substanz binde aber nicht an GABA-Rezeptoren und werde auch nicht in GABA oder einen GABA-Antagonisten umgewandelt.
"Pregabalin verändert die neuronale Erregbarkeit im Sinne einer Dämpfung, scheint aber die Kognition nicht zu beeinträchtigen", so Zieglgänsberger. Gut belegt ist ein analgetischer Effekt. In Studien bei Patienten mit schmerzhafter diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie war die Substanz signifikant wirksamer als Placebo, wobei der Behandlungserfolg bereits in der ersten Therapiewoche einsetzte.
Bei jedem zweiten Patienten mit Postzoster-Neuralgie gingen mit Pregabalin die in einem Schmerzscore gemessenen Schmerzen um mindestens 50 Prozent zurück, aber nur bei jedem fünften Patienten mit Placebo.
Mit Pregabalin verbessern sich auch die Schlaf- und Stimmungsstörungen, so ein weiteres Ergebnis der Studien. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen der antikonvulsiven Therapie waren Benommenheit und Schläfrigkeit, beides führte relativ selten zum Therapieabbruch. Aus den placebokontrollierten Studien liegen nun Daten von mehr als 2700 Patienten vor, die mit Pregabalin in Tagesdosen von 150 mg, 300 mg oder der Höchstdosis von 600 mg behandelt wurden.
Pregabalin wird renal ausgeschieden und nicht über das CYP450-Enzymsystem verstoffwechselt. Das Medikament besitzt ein vorhersagbares und lineares pharmakokinetisches Profil und scheint keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zu haben.
