Linagliptin - lang wirksam, selektiv, biliär eliminiert
LEIPZIG (sir). Der DPP-4-Hemmer Linagliptin soll demnächst die Palette der oralen Antidiabetika bereichern. Er bindet sehr selektiv und lang anhaltend an DPP-4 und wird zu 94 Prozent nicht-renal ausgeschieden.
Veröffentlicht:Gerade bei der Therapie multimorbider Typ-2-Diabetiker dürfen potenzielle unerwünschte Medikamentenwirkungen nicht außer Acht gelassen werden. Dies betonte Professor Andreas Hamann aus Bad Nauheim: "Aus der ACCORD-Studie haben wir gelernt, dass die HbA1c-Senkung nicht auf Kosten von Gewichtszunahme, Hypoglykämien und unübersichtlicher, interaktionsträchtiger Multimedikation vorangetrieben werden sollte", meinte Hamann. Bei der Auswahl des zweiten oralen Antidiabetikums nach Metformin solle man deshalb öfter an Hemmer der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) denken, bei denen Unterzuckerungen praktisch nicht vorkämen.
Dr. Tim Heise aus Neuss präsentierte beim Symposium von Boehringer Ingelheim klinische Studien zu einem neuen Vertreter dieser Wirkstoffklasse: Der DPP-4-Hemmer Linagliptin wirkte demnach bereits in einer Dosis von 3 mg/kg stärker und nachhaltiger als zum Beispiel 10 mg/kg Vildagliptin. "Dadurch wird es auch möglich sein, die Linagliptin-Tabletten sehr klein zu gestalten", so Heise.
"Zudem wirkt Linagliptin hochselektiv auf DPP-4, und eine Einmalgabe reicht für 24 Stunden", ergänzte der Experte. Einen weiteren Vorteil von Linagliptin wertete er als entscheidend: "Es ist der einzige mir bekannte DPP-4-Hemmer, der vorwiegend biliär eliminiert wird. Das bringt einen großen Nutzen für die meist älteren Typ 2-Diabetiker, die oft eine eingeschränkte Nierenfunktion haben." Nur sechs Prozent des neuen Wirkstoffs werden, so Heise, über die Niere ausgeschieden.
Die bisherigen Studiendaten zeigen für Linagliptin in der Dosis von 5 mg/kg über vier Wochen eine HbA1c-Senkung von 0,37 Prozent vs. Placebo. Derzeit läuft ein groß angelegtes Phase-III-Studienprogramm zur Wirksamkeit und Sicherheit von Linagliptin in mehr als 50 Ländern.
