Grapefruitsaft verringert Wirkstoffaufnahme

Wer seine Arzneimittel zusammen mit Grapefruitsaft einnimmt, riskiert die verstärkte Wirkung einiger Arzneistoffe bis hin zu einer toxischen Überdosierung. Denn verschiedene Substanzen werden durch Inhaltsstoffe der sauren Frucht vermehrt absorbiert. Grund hierfür ist die Hemmung des Arzneistoffe abbauenden Enzyms CYP3A4, wodurch sich die Wirkstoffkonzentration im Blut erhöht.

Jetzt konnten Wissenschaftler der University of Western Ontario jedoch erstmals eine verringerte Absorptionsrate nachweisen. Die Ergebnisse dazu stellten sie im August auf dem 236th National Meeting of the American Chemical Society in Philadelphia vor. Im Rahmen der Studie nahmen gesunde Probanden das Antihistaminikum Fexofenadin zusammen mit einem Glas Grapefruitsaft oder nur mit einem Glas Wasser ein. Verglichen mit der Kontrollgruppe kam bei der "Grapefruitgruppe" nur die Hälfte der Wirkstoffmenge im Blut an.

Die Wissenschaftler entschlüsselten auch den Wirkmechanismus: Das in dem Saft der Grapefruit enthaltende Naringin, ein Flavonoidglykosid, hemmt das organische Anion-Transportpeptid OATP1A2. Dieser Transporter nimmt eine Schlüsselstellung bei der Aufnahme des Wirkstoffs im Dünndarm ein.

Weitere Untersuchungen der Forscher zeigen zudem, dass die gleichzeitige Einnahme von Grapefruitsaft und dem Zytostatikum Etoposid, den Beta-Blockern Atenolol, Celiprolol und Talinolol, dem Immunsuppressivum Ciclosporin, einigen Antibiotika wie Ciprofloxacin und Levofloxacin sowie dem Antimykotikum Itraconazol dazu führen, dass die Arzneistoffe nicht in ausreichendem Maße vom Körper aufgenommen werden.

Aber nicht nur Grapefruitsaft, sondern auch Orangen- und Apfelsaft können Entsprechendes bewirken. Sie enthalten vermutlich naringin-ähnliche Substanzen. In Orangensaft konnte Hesperidin identifiziert werden, für Apfelsaft ist die Substanz noch nicht bekannt, so die Wissenschaftler. (kig)