Neue Substanz verbessert die Nikotinsäure-Therapie

BARCELONA (Rö). Mit einer Senkung des LDL-Werts wird das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse maximal um ein Drittel vermindert. Wird das HDL-Cholesterin zusätzlich mit Nikotinsäure erhöht, könnte dies den Erfolg auf zwei Drittel steigern. Der Wirkstoff MK-0524 kann dabei die Verträglichkeit von Nikotinsäure (Niacin) verbessern.

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Das haben Dr. M. Gerard Waters und Dr. John F. Paolini bei einem Symposium von Merck & Co (in Deutschland MSD) beim Welt-Herz-Kongreß in Barcelona erläutert. Beide Wissenschaftler arbeiten in den USA in der Forschung des Unternehmens und interessieren sich für Niacin-induzierte Flush-Symptome.

    MK-0524 blockiert einen Prostaglandin D2-Rezeptor.
   

Solche Symptome lassen sich mit der neuen Substanz MK-0524 offenbar lindern. Dies könnte die Compliance bei einer Langzeittherapie mit Nikotinsäure fördern. Und so wirkt die Substanz: Bei Niacin-induzierten Flush-Symptomen ist ein Prostaglandin D2-Rezeptor, DP1 genannt, von Bedeutung. MK-0524 ist ein Antagonist des DP1-Rezeptors, der effektiv die Flush-Symptome im Tiermodell verhindert. Nach ersten Tests klappt das auch bei Menschen.

Merck & Co (MSD) hat nach diesem Prinzip jetzt ein Kombipräparat aus retardierter Nikotinsäure und dem Flush-Hemmer MK-0524 entwickelt. Das Präparat könnte sowohl zur Monotherapie als auch in Kombination mit einem Statin verwendet werden.

Als weiteres Präparat wird eine Kombination aus retardierter Nikotinsäure, MK-0524 und Simvastatin untersucht. Dabei wird die langbewährte LDL-Senkung des Statins mit der HDL-Steigerung kombiniert.

Die beiden Präparate werden jetzt in der Endpunkt-Studie HPS2-THRIVE mit 20 000 Patienten überprüft.

Weitere Informationen zum Kongreß: www.escardio.org

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