Neuer Enzymhemmer bremst Vermehrung resistenter Viren

Mit Raltegravir in Kombination mit einer optimierten Basistherapie gelingt es bei etwa 60 Prozent der Patienten, die Viruskonzentration unter die Nachweisgrenze von 50 HIV-RNA Kopien pro Milliliter Blut zu senken. Der noch nicht zugelassene Wirkstoff Raltegravir (voraussichtlicher Handelsname Isentress™) verhindert durch Hemmung der Integrase den Einbau des viralen Genoms in das Erbgut der Zellen.

Dass Raltegravir bei Patienten mit nur noch eingeschränkten Therapie-Optionen wirksam und ähnlich verträglich wie Placebo ist, wurde in einer Phase-II-Studie zur Dosisfindung belegt. Die Studienergebnisse wurden beim 3. Deutsch-Österreichischen Aids-Kongress in Frankfurt vorgestellt. Wie Dr. Bach-Yen Nguyen von den Merck Research Laboratories, der Mutterfirma von MSD, berichtete, lag in der Studie nach 24 Wochen die Virusmenge bei etwa 60 Prozent der Patienten unter 50 HIV-RNA-Kopien pro Milliliter.

Enthielt die optimierte Basistherapie als weitere noch wirksame Substanz den Protease-Hemmer Darunavir oder den Fusionshemmer Enfuvirtid, sank bei mehr als 90 Prozent der Patienten die Virusmenge unter 400 Kopien / ml. Die vorläufige Auswertung der beiden Studien BENCHMRK 1 und 2 bestätigten nach Angaben von Ngyuen die Phase-II-Ergebnisse für die ausgewählte Raltegravir-Dosierung von zweimal täglich 400 mg. Fast 700 Patienten, die zuvor intensiv behandelt wurden, nehmen daran teil. Beide Studien haben ein Doppelblind-Design und sind in Phase III.

Zur Zeit werde Raltegravir auch bei anderen Patienten geprüft, berichtete Ngyuen auf einer Veranstaltung von MSD. In einer doppelblinden Phase-III-Studie bei noch nicht behandelten Patienten werde die Wirksamkeit mit der von Efavirenz, einem Standardpräparat der Erstlinientherapie, verglichen. Beide Substanzen werden mit der Basistherapie Tenofovir plus Emtricitabin kombiniert HIV-Infizierte mit Viren, die bereits gegen die drei Hauptklassen der antiretroviralen Therapie resistent sind, können seit einigen Monaten auch in Deutschland in einem Expanded Access Programm behandelt werden.