Ärzte Zeitung online, 24.12.2012

Faktor-Xa-Hemmer

"Universal-Antidot" in Entwicklung

Die Entwicklung eines Antidots gegen Faktor-Xa-Hemmer geht in die nächste Phase. Wirksamkeit und Sicherheit eines potenziellen Universal-Mittels sollen jetzt in einer Phase-II-Studie geprüft werden.

SOUTH SAN FRANCISCO. Mit den neuen oralen Antikoagulantien (NOAC) sind inzwischen Alternativen für die Schlaganfall-Prophylaxe bei Vorhofflimmern verfügbar.

In großen klinischen Studien haben Substanzen wie der direkte Thrombinhemmer Dabigatran und die direkten Faktor-Xa-Hemmer Rivaroxaban und Apixaban bei dieser Indikation ihre Nicht-Unterlegenheit oder auch Überlegenheit im Vergleich zum Vitamin-K-Antagonisten (VKA) Warfarin bewiesen.

Für keinen der neuen Gerinnungshemmer gibt es bisher ein Antidot, mit dem sich die antikoagulatorische Wirkung etwa im Fall schwerer Blutungen oder notfallmäßiger Operationen rasch stoppen lässt.

Das US-Unternehmen Portola Pharmaceuticals entwickelt gerade einen neuen Wirkstoff, der - sofern die klinische Prüfung erfolgreich verläuft - einmal als "Universal-Antidot" für Faktor-Xa-Hemmer dienen soll.

Bei dem Wirkstoff namens PRT4445 handelt es sich um ein rekombinantes Protein, das dem körpereigenen Faktor Xa ähnelt und aufgrund strukturelle Veränderungen in der Lage ist, die hemmende Wirkung von Faktor-Xa-Hemmern auf diesen Gerinnungsfaktor zu unterbinden.

Wie das Unternehmen in einer Presseinformation mitteilt, konnte die Phase-I-Prüfung erfolgreich bereits abgeschlossen werden, in der sich die Substanz als sicher und verträglich erwiesen habe.

Analysen von Gerinnungsmarkern in Blutproben von Probanden haben demnach ergeben, dass PRT4445 die Aktivität von Faktor-Xa-Inhibitoren rasch (innerhalb von fünf Minuten) und anhaltend (über drei Stunden) blockiert.

Der nächste Schritt wird nun eine Phase-II-Studie bei gesunden Probanden sein. Darin soll PRT4445 unter anderem in seiner Wirksamkeit als Antidot für Apixaban und Betrixaban - letzterer ist ein von Portola selbst entwickelter Faktor-Xa-Hemmer - getestet werden.

Bezüglich Apixaban ist das Unternehmen nach eigenen Angaben eine Vereinbarung zur Zusammenarbeit mit Bristol-Myers Squibb und Pfizer eingegangen. (ob)

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