Coxib mit kurzer Eliminierungszeit reichert sich wenig in der Niere an
AMSTERDAM (hub). Haben Patienten Arthrose mit Schmerzen und Entzündung, sind nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR) die Arzneimittel der Wahl. Ein neues Coxib erweitert die Therapie-Optionen: Lumiracoxib. Es ist bereits in Großbritannien zugelassen und soll Anfang 2007 auch in Deutschland erhältlich sein.
Veröffentlicht:Lumiracoxib wirke ähnlich gut wie Diclofenac, so der Pharmakologe Professor Kay Brune von der Uni Erlangen. Das Coxib konzentriere sich im entzündeten Gewebe und weniger in der Niere, sagte Brune während des Rheumakongresses EULAR in Amsterdam. Einen besonderen Vorteil des neuen Präparats sieht Brune in dessen kurzer Eliminierungszeit von zwei bis vier Stunden.
Das habe zwei Vorteile: Zum einen ermögliche es eine bedarfsgerechte Therapie und eine bessere Kontrolle. Die Patienten können bei Bedarf nach einigen Stunden eine zweite Dosis einnehmen. Zum anderen kann es mit retardierter Galenik angeboten werden, soll die Wirkung verlängert werden.
Mit Coxiben sollten unerwünschte Wirkungen der traditionellen NSAR umgangen werden, erinnerte Brune bei der Veranstaltung von Novartis. Für den Magendarmtrakt, die Induktion von Asthma und die Störung der Blutgerinnung sei das gelungen, nicht jedoch bei Niere und kardiovaskulärem System.
Warum Coxibe kardiovaskuläre Risiken haben, erklärte Brune mit deren pharmakologischen Eigenschaften: Wird die Cyclooxygenase 2 (Cox-2) gehemmt, wird zum einen die Synthese des an der Schmerzvermittlung beteiligten Prostaglandins E2 unterdrückt.
Zum anderen wird aber auch die Prostazyklin-Synthese gehemmt. Das Enzym schütze Gefäße durch Hemmung der Plättchenbindung an der Gefäßwand. Dieser Schutz falle mit der Cox-2-Hemmung weg, so Brune. "Cox-2 wird nicht nur durch Coxibe, sondern auch durch die traditionellen NSAR gehemmt", so Dr. Wolfgang Bolten von der Klaus-Miehlke-Klinik in Wiesbaden.
Auch die Einnahme von tNASR erhöhe daher das kardiovaskuläre Risiko für Patienten mit Risikofaktoren - etwa koronare Herzkrankheit, Schlaganfall, Bypass-Op, Herzinfarkt.
Unterschiede zwischen Coxiben und tNSAR gebe es bei deren gastrointestinalen Risiken für Patienten mit entsprechenden Risikofaktoren wie Alter, Ulkusanamnese oder Steroidtherapie, so Bolten. "Zwar reduzieren Protonenpumpen-Hemmer (PPI) das gastrointestinale Risiko durch tNSAR im oberen Magendarmtrakt um etwa 50 Prozent", so Bolten.
"Doch die Hälfte aller Komplikationen bei tNSAR sind im unteren Gastrointestinaltrakt. Da wirken PPI nicht." Im Vergleich zu tNSAR reduzierten Coxibe das Risiko im gesamten GI-Trakt um etwa 70 Prozent.
